Меню НеБолеем.net
НеБолеем Медицина и здоровье

Воспользуйтесь поиском по сайту:

Вальпарин Хр

Латинское название: Convulex

Код ATX: N03AG01

Действующее вещество: вальпроевая кислота (acidum valproicum)

Производитель: Г.Л.Фарма, ГмбХ (G.L.Pharma, GmbH) (Австрия), Каталент Германия Эбербах, ГмбХ (Catalent Germany Eberbach, GmbH) (Германия)

Актуализация описания и фото: 27.06.2018

Цены в аптеках: от 143 руб.

Капсулы кишечнорастворимые

Конвулекс – противосудорожное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

  • Капли для приема внутрь: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор (по 100 мл во флаконах с дозатором, 1 флакон в картонной пачке);
  • Сироп для детей: бесцветная или слегка желтоватая жидкость с фруктовым ароматом (по 100 мл во флаконах темного стекла, в комплекте с мерным шприцем, 1 комплект в картонной пачке);
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, на изломе почти белые или белые, с ванильным ароматом, на одной из сторон имеется линия разлома, разделяющая гравировку (в зависимости от дозировки) «СС|3» – 300 мг, «СС|5» – 500 мг (по 50 шт., 100 шт. во флаконах полипропиленовых или флаконах темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Капсулы кишечнорастворимые: желатиновые мягкие, розового цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; маркировка серыми чернилами указывает дозу – «150», «300» или «500»; содержимое капсул – жидкость с характерным слабым запахом, бесцветная либо слегка желтоватого оттенка (150 и 500 мг – по 10 шт. в блистерах, 10 блистеров в картонной пачке; 300 мг – по 20 шт. в блистерах, 5 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного (в/в) введения: прозрачная жидкость, бесцветная или почти бесцветная (по 5 мл в ампулах бесцветного стекла, 5 ампул в пластиковых поддонах, 1 поддон в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Конвулекса.

Состав 1 мл капель для приема внутрь:

  • Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 мг;
  • Вспомогательные компоненты: сахаринат натрия, апельсиновый ароматизатор, хлористоводородная кислота 37%, гидроксид натрия, очищенная вода.

Состав 1 мл сиропа для детей:

  • Действующее вещество: вальпроат натрия – 50 мг;
  • Вспомогательные компоненты: мальтитол жидкий (ликазин 80/55), цикламат натрия, сахаринат натрия, хлорид натрия, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, персиковый ароматизатор, малиновый ароматизатор, очищенная вода.

Состав 1 таблетки пролонгированного действия, покрытой пленочной оболочкой:

  • Действующее вещество: вальпроат натрия – 300 или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты: лимонная кислота, эудрагит RS30D, этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния;
  • Пленочная оболочка: эудрагит RS30D, эудрагит RL30D тип A, триэтилцитрат, диоксид титана, кармеллоза натрия, тальк, ванилин.

Состав 1 капсулы кишечнорастворимой:

  • Действующее вещество: вальпроевая кислота – 150, 300 или 500 мг;
  • Вспомогательные компоненты тела капсулы: глицерол 85%, желатин, карион 83, диоксид титана, хлористоводородная кислота 25%, оксид железа красный (Е172);
  • Кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, лаурилсульфат натрия, триэтилцитрат, глицерил моностеарат 45-55 тип II, макрогол 6000;
  • Чернила для маркировки капсулы: шеллак 47,5%, краситель оксид железа черный, диоксид титана, бутанол, пропиленгликоль, изопропанол, денатурированный этанол (метилированный спирт), вода.

Состав 1 мл раствора для в/в введения:

  • Действующее вещество: вальпроат натрия/вальпроевая кислота – 100 мг/86,78 мг (1 ампула – 500 мг/433,9 мг);
  • Вспомогательные компоненты: додекагидрат гидрофосфат динатрия, гидроксид натрия, дистиллированная вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Конвулекса – вальпроевая кислота, входит в состав препарата в виде вальпроата натрия. Относится к группе производных жирных кислот, обладает противоэпилептической эффективностью, оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия вещества главным образом обусловлен ингибированием фермента ГАМК-трансферазы, в результате чего повышается содержание ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе. ГАМК способствует уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон коры головного мозга. Помимо этого, важным фармакологическим эффектом вальпроевой кислоты является ее влияние на лиганд-зависимые ионные каналы в химических синапсах нервной системы (ГАМКА-рецепторы), тормозящие передачу нервного возбуждения (активация ГАМК-ергической передачи), а также воздействие на потенциалзависимые натриевые каналы. В другом предположении рассматривается действие вещества на участки постсинаптических рецепторов с имитацией либо увеличением тормозящего эффекта ГАМК. Возможное непосредственное влияние на мембранную функцию связано с трансформацией проводимости для ионов калия.

Препараты вальпроевой кислоты улучшают настроение и психическое состояние пациентов, оказывают антиаритмическое действие.

Фармакокинетика

  • Абсорбция: вальпроевая кислота всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью, биодоступность пероральных форм препарата составляет 100%. Одновременный прием с пищей на скорость абсорбции влияния не оказывает. Плазменный показатель Cmax (максимальная концентрация) достигается спустя 1–3 ч после приема. Равновесная концентрация при приеме Конвулекса внутрь (капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей) достигается на 2–4 день лечения и зависит от частоты приема препарата. При введении Конвулекса в/в равновесная концентрация вальпроевой кислоты достигается за несколько минут и может поддерживаться при помощи медленного инфузионного вливания раствора;
  • Распределение: показатель плазменной терапевтической концентрации препарата варьирует от 50 до 150 мг/л. С белками плазмы при концентрации до 50 мг/л вещество связывается на уровне 90–95%, при концентрации 50–100 мг/л – 80–85%. Уремия, гипопротеинемия и цирроз печени уменьшают связывание с белками плазмы. Концентрация в цереброспинальной жидкости зависит от величины фракции вальпроевой кислоты, несвязанной с белками плазмы, и составляет около 10% от сывороточного уровня;
  • Метаболизм: биотрансформация вальпроевой кислоты происходит путем глюкуронирования и окисления в печени;
  • Экскреция: в основном неизмененная вальпроевая кислота (1–3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками и только в небольших количествах – с фекалиями, а также с выдыхаемым воздухом. Значение Т1/2 (периода полувыведения): при монотерапии у здоровых добровольцев составляет 8–20 ч, в комплексной терапии с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени и принимающими участие в метаболизме вальпроевой кислоты, может составлять от 6 до 8 ч, при нарушении печеночной функции, у пожилых пациентов и детей до 1,5 лет значение Т1/2 может быть значительно больше.

Вальпроевая кислота проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, при лактации экскретируется с грудным молоком на уровне 1–10% от концентрации в крови матери.

Показания к применению

Сироп для детей

  • Эпилептические припадки (включая парциальные, генерализованные и приступы вследствие органических заболеваний мозга);
  • Эпилепсия любого происхождения;
  • Поведенческие расстройства, связанные с эпилепсией;
  • Фебрильные судороги;
  • Биполярное аффективное расстройство (БАР), не поддающееся терапии литием или другими противосудорожными препаратами.

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, раствор для в/в введения

  • Эпилепсия различного генеза (криптогенная, идиопатическая, симптоматическая);
  • Парциальные эпилептические припадки у детей и взрослых (с вторичной генерализацией или без нее);
  • Генерализованные эпилептические припадки у детей и взрослых (тонические, клонические, тонико-клонические, миоклонические, атонические, абсансы);
  • Специфические синдромы (Леннокса-Гасто, Веста);
  • Поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;
  • Фебрильные судороги, детский тик;
  • Терапия и профилактика БАР; для таблеток пролонгированного действия – терапия и профилактика БАР, не поддающихся лечению литием или другими противосудорожными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Выраженная тромбоцитопения;
  • Геморрагический диатез;
  • Нарушения функции поджелудочной железы;
  • Печеночная недостаточность;
  • Порфирия;
  • Хронический и острый гепатит;
  • Комбинация со зверобоем продырявленным, ламотриджином, мефлохином;
  • Нарушения обмена мочевины, включая данные в семейном анамнезе;
  • Масса тела у детей менее 20 кг (таблетки пролонгированного действия);
  • Масса тела у детей менее 7,5 кг (капли для приема внутрь);
  • Период грудного вскармливания (лактации);
  • Возраст до 3 лет (таблетки пролонгированного действия и капсулы);
  • Гиперчувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или другим компонентам Конвулекса.

Относительные (принимать с осторожностью в связи с повышенной вероятностью побочных эффектов):

  • Анамнестические данные о заболеваниях поджелудочной железы и печени, включая данные в семейном анамнезе;
  • Угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, анемия);
  • Почечная недостаточность;
  • Врожденные ферментопатии (энзимопатии);
  • Органические заболевания головного мозга;
  • Гипопротеинемия;
  • Беременность, особенно в I триместре;
  • Умственная отсталость у детей;
  • Масса тела у детей от 7,5 кг и более (капли для приема внутрь);
  • Терапия у детей несколькими противоэпилептическими средствами (раствор);
  • Множественные сопутствующие заболевания и тяжелые формы припадков у детей и подростков (раствор);
  • Возраст до 3 лет (раствор).

Конвулекс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы кишечнорастворимые, таблетки пролонгированного действия, капли для приема внутрь, сироп для детей (пероральные формы препарата)

Капсулы и таблетки принимают внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования: капсулы – 2-3 раза в сутки; таблетки – 1-2 раза в сутки.

Капли Конвулекс принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи. Режим дозирования – 2-3 раза в сутки.

Сироп принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточная доза Конвулекса делится на 2-3 приема.

Начальная доза для взрослых – 600 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно повышают каждые 3 дня на 150-250 мг до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта).

При монотерапии начальная доза Конвулекса – 5-15 мг/кг/сут, далее ее постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза – 20-25 мг/кг (около 1000-2000 мг). В случае необходимости дозу можно увеличить до максимальной – 30 мг/кг (2500 мг).

Максимальная суточная доза – 30 мг/кг/сут, но пациентам с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты ее можно увеличить до 60 мг/кг/сут (при условии контроля в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты).

Для комбинированной терапии рекомендуется доза Конвулекса – 10-30 мг/кг/сут с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела 7,5-25 кг для монотерапии рекомендуется средняя суточная доза 15-45 мг/кг, максимальная – 50 мг/кг. В составе комплексной терапии – 30-100 мг/кг в сутки.

Детям с массой тела более 25 кг рекомендуется начальная суточная доза Конвулекса 5-15 мг/кг (около 300 мг), с повышением в дальнейшем на 5-10 мг/кг в неделю до исчезновения припадков (достижения клинического эффекта), при этом доза, как правило, составляет 20-30 мг/кг (1000-1500 мг).

Необходимо учитывать, что у детей с массой тела до 20 кг не рекомендуется применять препарат в форме таблеток пролонгированного действия, их следует заменять другими формами Конвулекса.

Рекомендуемые средние суточные дозы Конвулекса в капсулах в зависимости от массы пациента:

  • 7,5-14 кг – 150-450 мг/сутки: 1-3 капсулы по 150 мг;
  • 14-21 кг – 300-600 мг/сутки: 2-4 капсулы по 150 мг или 1-2 – по 300 мг;
  • 21-32 кг – 600-900 мг/сутки: 4-6 капсул по 150 мг или 2-3 – по 300 мг;
  • 32-50 кг – 900-1500 мг/сутки: 3-5 капсул по 300 мг или 2-3 – по 500 мг;
  • 50-90 кг – 1500-2500 мг/сутки: 3-5 капсул по 500 мг.

Рекомендуемые средние суточные дозы капель Конвулекс в зависимости от массы пациента:

  • 7,5-14 кг – 150-450 мг (15-45 капель);
  • 14-21 кг – 300-600 мг (30-60 капель);
  • 21-32 кг – 600-900 мг (60-90 капель);
  • 32-50 кг – 900-1500 мг (90-150 капель);
  • 50-90 кг – 1500-2500 мг (150-250 капель).

Средние суточные дозы сиропа Конвулекс для детей в зависимости от массы ребенка:

  • 7,5-14 кг – 150-450 мг (3-9 мл);
  • 14-21 кг – 300-600 мг (6-12 мл);
  • 21-32 кг – 600-900 мг (12-18 мл).

Раствор для в/в введения

Конвулекс вводят инфузионно или внутривенно медленно.

Рекомендуемая суточная доза:

  • Внутривенно – 5-10 мг/кг;
  • Инфузионно – 0,5-1 мг /кг.

Дозы препарата не изменяются при переходе с пероральных форм на в/в введение. После последнего приема внутрь, в/в введение рекомендуется спустя 12 ч. В дальнейшем в/в ведение заменяется приемом Конвулекса внутрь, как только позволит состояние пациента, следует также выдержать интервал в 12 ч от последнего в/в применения до первого приема внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования для быстрого достижения и поддержания высокой концентрации вальпроевой кислоты в плазме: ввести Конвулекс внутривенно в дозе 15 мг/кг в течение 5 минут, спустя 0,5 ч начать инфузию со скоростью 1 мг/кг/ч (при этом следует вести постоянное наблюдение за концентрацией уровня препарата в плазме до достижения значения около 75 мкг/мл).

Средние суточные дозы раствора в зависимости от возрастной категории:

  • Взрослые, в т. ч. пожилые пациенты – 20 мг/кг;
  • Подростки – 25 мг/кг;
  • Дети – 30 мг/кг.

Максимальная суточная доза – 2500 мг.

Для разведения допускается использовать 5% раствор глюкозы, изотонический раствор хлорида натрия, раствор Рингера. Приготовленный раствор для инфузии следует использовать в течение 1 суток, а неиспользованный объем – уничтожить. В случае одновременного в/в применения других препаратов, Конвулекс необходимо вводить по отдельной системе вливания.

Пожилым пациентам целесообразно более тщательно подбирать дозу препарата, с учетом возможного применения сниженных доз.

При почечной недостаточности, возможно, потребуется снизить дозу Конвулекса, подбирая ее по результатам наблюдений клинического состояния, т. к. данные о концентрации вальпроевой кислоты в плазме могут быть недостаточно информативными.

Побочные действия

При соблюдении рекомендованного режима дозирования Конвулекс в целом пациентами переносится хорошо.

Побочные реакции со стороны органов и систем, преимущественно возникающие, когда уровень Конвулекса в плазме превышает 100 мг/л, либо в случае применения препарата в составе комплексной терапии:

  • Пищеварительная система: гастралгия, тошнота, рвота, анорексия или булимия, гепатит, диарея; редко – констипация (запор), панкреатит;
  • Центральная нервная система (ЦНС): диплопия, тремор, мелькание «мушек» перед глазами, нистагм; редко – изменения настроения, поведения или психического состояния (чувство усталости, депрессия, галлюцинации, гиперактивное состояние, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство, необычное возбуждение, раздражительность), головокружение, сонливость, атаксия, головная боль, ступор, дизартрия, нарушение сознания, кома;
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, снижение агрегации тромбоцитов, содержания фибриногена и свертываемости крови, сопровождающееся петехиальными кровоизлияниями, удлинением времени кровотечения, кровоподтеками, кровоточивостью, гематомами;
  • Обмен веществ: увеличение либо уменьшение массы тела;
  • Эндокринная система: вторичная аменорея, галакторея, дисменорея, увеличение молочных желез;
  • Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипераммониемия, незначительное дозозависимое повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и лактатдегидрогеназы (ЛДГ);
  • Аллергические ответы: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация;
  • Другое: отеки, выпадение волос (обычно после отмены Конвулекса волосы восстанавливаются).

Передозировка

Симптомами передозировки вальпроевой кислоты являются: головокружение, тошнота/рвота, диарея, нарушение дыхательной функции, гипорефлексия, мышечная гипотония, миоз, кома.

В случае передозировки пероральных форм Конвулекса рекомендуется провести промывание желудка с последующим приемом абсорбентов (например, активированного угля), но не позднее 10–12 ч после приема высоких доз вальпроата натрия внутрь. Второй этап терапии – проведение процедур гемодиализа и форсированного диуреза при поддержании жизненно важных систем организма (дыхательной и сердечно-сосудистой).

Лечение передозировки при в/в введении высоких доз Конвулекса начинают сразу со второго этапа.

Особые указания

Из-за имеющихся сведений о тяжелых (включительно летальных) эпизодах панкреатита и печеночной недостаточности, при применении вальпроевой кислоты следует учитывать такие факты:

  • Группа повышенного риска – дети от рождения и до 3 лет с тяжелой эпилепсией (часто вследствие повреждения головного мозга) и врожденными дегенеративными или метаболическими патологиями;
  • Функциональные нарушения печени преимущественно развиваются в первые 0,5 года лечения (обычно со 2 по 12 неделю), чаще при использовании Конвулекса в составе комплексной терапии;
  • Случаи панкреатита наблюдаются независимо от возраста пациента и продолжительности курса терапии, но риск развития болезни с увеличением возраста больного уменьшается;
  • Вероятность летального исхода увеличивается при наличии недостаточности функции печени;
  • Диагностика на ранней (до иктерической) стадии основывается преимущественно на результатах клинических наблюдений и заключается в выявлении ранних признаков, таких как анорексия, астения, сонливость, крайняя усталость, иногда на фоне рвоты и болей в животе; кроме того, при неизменной противоэпилептической терапии может наблюдаться рецидив эпилептических припадков.

В любом из таких случаев следует незамедлительно обратиться к врачу для проведения клинического обследования и анализа функции печени.

В ходе терапии, особенно в первые полгода, следует периодически контролировать функцию печени: активность АЛТ и АСТ, концентрацию билирубина, уровень фибриногена, протромбина, факторов свертывания, а также активность амилазы (каждые 3 месяца, особенно при терапии Конвулексом в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами) и картину периферической крови, в т. ч. тромбоциты.

Пациентам, получающим другие противоэпилептические вещества/препараты, перевод на вальпроевую кислоту нужно проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы в течение 2 недель, после этого допустима постепенная отмена принимаемых ранее препаратов. Если Конвулекс является первым противоэпилептическим препаратом, принимаемым пациентом, то клинически эффективной дозы следует достигнуть за 1 неделю.

Вероятность развития побочных реакций со стороны печени повышена у детей, а также при проведении комбинированного противосудорожного лечения.

Одновременно с Конвулексом нельзя принимать напитки, содержащие этанол.

Перед операцией необходимо сделать общий анализ крови, включая определение числа тромбоцитов, показателей коагулограммы, времени кровотечения.

Если в ходе лечения возникает симптомокомплекс «острый живот», до хирургического вмешательства следует определить активность в крови амилазы, чтобы исключить острый панкреатит.

Во время терапии необходимо учитывать вероятность искажения результатов анализов мочи при сахарном диабете (из-за повышения содержания кетоновых тел) и показателей функции щитовидной железы.

В случае развития любых серьезных острых побочных реакций следует незамедлительно обсудить с лечащим врачом целесообразность прекращения либо продолжения курса.

Чтобы снизить риск развития диспептических расстройств, рекомендуется принимать спазмолитики и обволакивающие лекарственные средства.

Резкое прекращение применения Конвулекса способно спровоцировать учащение эпилептических припадков.

Женщины репродуктивного возраста при терапии должны применять надежные противозачаточные средства, поскольку в ходе экспериментальных исследований установлено, что Конвулекс оказывает тератогенное действие.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Во время терапии необходимо использовать надежные противозачаточные средства. В ходе экспериментальных исследований на животных подтверждена тератогенная эффективность вальпроевой кислоты. По достоверным данным у человека прием вальпроевой кислоты вызывает главным образом такие дефекты внутриутробного развития плода, как миеломенингоцеле (спинномозговая грыжа), расщелина позвоночника (1–2%). Регистрировали эпизоды пороков развития конечностей (в особенности их укорочение), лицевой дисморфии, а также пороков формирования сердечно-сосудистой системы. Риск дефектов развития выше в случае комбинированного лечения, чем при использовании вальпроата натрия в качестве препарата монотерапии.

Основываясь на имеющихся данных, применение Конвулекса при беременности допустимо только при клинически значимом превышении предполагаемой пользы для матери над риском для плода. Не рекомендуется начинать лечение в I триместре беременности. Если начатое до зачатия лечение вальпроевой кислотой при наступлении беременности эффективно, прерывать его не следует. В этом случае рекомендуется перейти на монотерапию, применяя препарат в минимально эффективной суточной дозе, которую следует разделять на два приема. С целью минимизации риска формирования пороков развития нервной трубки у плода в комплексе с противоэпилептической терапией могут применяться препараты фолиевой кислоты (витамина B9) в суточной дозе 5 мг.

Геморрагический синдром, который может вызвать вальпроевая кислота у новорожденных, вероятно, связан с гипофибриногенемией. Наблюдались случаи развития афибриногенемии, приводившие к летальному исходу, возможно, связанному со снижением активности ряда факторов свертывания крови.

У новорожденных, чьи матери принимали терапию Конвулексом, в обязательном порядке определяют число тромбоцитов, уровни фибриногена в плазме и факторов свертывания крови.

Вальпроевая кислота при лактации выделяется с грудным молоком в концентрациях 1–10%, в связи с чем на время приема Конвулекса рекомендуется прекращать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Противопоказания по приему Конвулекса в педиатрии в зависимости от формы выпуска препарата:

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: детский возраст младше 3 лет, масса ребенка менее 20 кг;
  • Сироп для детей: нет противопоказаний;
  • Капсулы кишечнорастворимые: детский возраст младше 3 лет;
  • Капли для приема внутрь: масса ребенка менее 7,5 кг, детям с массой более 7,5 кг капли назначают с осторожностью;
  • Раствор для внутривенного введения: с осторожностью назначают детям в возрасте до 3 лет, при необходимости комплексной терапии несколькими противоэпилептическими препаратами, а также детям и подросткам с множественными сопутствующими болезнями и в случае тяжелых форм припадков.

С осторожностью назначают Конвулекс в любой из форм выпуска детям с умственной отсталостью.

При нарушениях функции почек

Конвулекс противопоказано применять пациентам с нарушением обмена цикла мочевины (в т. ч. в семейном анамнезе). С осторожностью терапию проводят при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Конвулекс противопоказано применять пациентам с недостаточностью печеночной функции, при остром и хроническом гепатите. С осторожностью терапию проводят при наличии данных в анамнезе о заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетические характеристики вальпроевой кислоты у пожилых пациентов могут иметь свои особенности, но так как их клиническая значимость ограничена, дозу рекомендуется определять по терапевтической эффективности препарата. Поскольку с возрастом снижается связывание с сывороточным альбумином, в плазме увеличивается доля несвязанной вальпроевой кислоты. Следовательно, целесообразно более тщательно подбирать дозу Конвулекса пациентам пожилого возраста, с учетом возможности ее снижения.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны:

  • Мефлохин: усиливает метаболизм вальпроевой кислоты, снижает ее концентрацию в плазме; одновременно снижается противосудорожный эффект мефлохина (подобное сочетание приводит к увеличению риска эпилептических припадков);
  • Зверобой продырявленный (обыкновенный): существует вероятность снижения в плазме крови концентрации вальпроевой кислоты.

Требуют особой осторожности:

  • Зидовудин: увеличивается концентрация в плазме, вследствие чего повышается его токсичность;
  • Карбамазепин: повышается концентрация его активного метаболита в плазме до симптомов передозировки; снижается концентрация вальпроевой кислоты и усиливается ее печеночный метаболизм (рекомендуется наблюдение врача, в т. ч. за концентрацией препаратов в плазме, возможно, потребуется корректировка доз);
  • Карбапенемы, монобактамы (панипенем, меропенем, азтреонам, имипенем): уменьшают уровень концентрации в плазме вальпроевой кислоты, возможно снижение противосудорожного действия Конвулекса;
  • Клоназепам: в единичных случаях возможно усиление выраженности абсансного статуса;
  • Нейролептики, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), бензодиазепины: уменьшается эффективность Конвулекса, одновременно потенцируется действие данных психотропных препаратов и бензодиазепинов;
  • Примидон, фенобарбитал: повышается их концентрация в плазме до симптомов передозировки (преимущественно у детей), усиливается печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, снижается ее концентрация в плазме (первые 2 недели комплексной терапии требуется определение концентрации в крови уровня антиконвульсантов и клиническое наблюдение; в случае появления признаков седации следует немедленно уменьшить дозы примидона или фенобарбитала);
  • Топирамат: увеличивается вероятность развития энцефалопатии и гипераммониемии;
  • Фелбамат: на 35-50% повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, существует опасность передозировки (требуется клиническое наблюдение и определение уровня концентрации вальпроевой кислоты в крови, изменение ее дозы при комбинации с фелбаматом, и при его отмене);
  • Фенитоин: вероятно изменение его концентрации в плазме, а также снижение концентрации вальпроевой кислоты и усиление ее печеночного метаболизма (рекомендуется определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, изменение доз);
  • Эритромицин, циметидин: подавляется печеночный метаболизм вальпроевой кислоты, повышается ее концентрация в плазме;
  • Этосуксимид: вследствие изменения метаболизма его концентрация в сыворотке крови может как повышаться, так и снижаться (необходимо определение уровня концентрации противоэпилептических веществ в крови, клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция доз).

Необходимо принимать во внимание:

  • Ацетилсалициловая кислота: усиливает эффекты вальпроевой кислоты в результате вытеснения ее из связи с белками плазмы; взаимно усиливается действие ацетилсалициловой кислоты;
  • Миелотоксичные препараты: увеличивается вероятность угнетения костномозгового кроветворения;
  • Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, требуется тщательно контролировать величину протромбинового индекса при комбинированном применении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами;
  • Нимодипин: усиливается гипотензивное действие, поскольку вальпроевая кислота, подавляя метаболизм, повышает его концентрацию в плазме;
  • Гепатотоксичные средства, этанол: повышается риск развития поражений печени.

Другие:

  • Пероральные контрацептивы: Конвулекс, не вызывая индукции микросомальных ферментов печени, не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств;
  • Ламотриджин: повышает риск тяжелых аллергических кожных реакций, таких как токсический эпидермальный некролиз (данное сочетание препаратов не рекомендуется, однако если это необходимо, требуется тщательный лабораторный и клинический контроль).

Аналоги

Аналогами Конвулекса являются: Депакин, Депакин Хроно, Вальпарин, Вальпарин ХР, Кеппра, Энкорат, Энкорат Хроно, Конвульсофин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей:

  • Таблетки, раствор, сироп, капли – при температуре до 25 °C;
  • Капсулы – до 30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Конвулексе

В большинстве отзывов о Конвулексе пациенты и родители детей, нуждающихся в противоэпилептической и противосудорожной терапии, отмечают высокую эффективность препарата и его быстрое действие. При этом подчеркивают, что препарат необходимо принимать только по назначению врача, в предписанной лекарственной форме, со строгим соблюдением рекомендованного режима дозирования.

Конвулекс хорошо снимает приступы и судорожную активность, успокаивает головную боль, также может снижать агрессивность, раздражительность и депрессивное настроение.

В качестве недостатков указывают на высокую цену, большое число противопоказаний и побочных действий. Описываются случаи набора лишнего веса, выпадения волос, рвоты.

Цена на Конвулекс в аптеках

Ориентировочная цена Конвулекса:

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 шт. в упаковке: дозировка 300 мг – 310–348 руб., 500 мг – 499–540 руб.;
  • Капсулы кишечнорастворимые: дозировка 300 мг, 100 шт. в упаковке – 329 руб., дозировка 500 мг, 100 шт. в упаковке – 380 руб.;
  • Сироп для детей 50 мг/мл: 100 мл во флаконе темного стекла в комплекте с мерным шприцем – 135–249 руб.;
  • Раствор для внутривенного введения 100 мг/мл: ампула 5 мл, 5 шт. в упаковке – 1253–1484 руб.;
  • Капли для приема внутрь 300 мг/мл: 100 мл во флаконе темного стекла с дозирующим устройством – 191–235 руб.

Конвулекс: цены в интернет-аптеках

Название препарата

Цена

Аптека

Конвулекс сироп для детей 50 мг/мл 100 мл

143 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Конвулекс капли 300 мг/мл 100 мл

208 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Конвулекс таб.пролонг.п.п.о. 300мг n50

311 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек

Конвулекс таблетки пролонг 300 мг 50 шт.

322 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Конвулекс 300 мг 50 табл

363 руб.

ООО ЕврофармООО Еврофарм

Конвулекс таблетки пролонг 500 мг 50 шт.

507 руб.

РУФАРМА, ОООРУФАРМА, ООО

Конвулекс таб.пролонг.п.п.о. 500мг n50

513 руб.

ЦВ ПротекЦВ Протек
Анна Козлова
Анна Козлова Медицинский журналист Об авторе

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Поделиться:
 
Оцените статью: 5 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Рейтинг 5.00 (1 голос)
 
Отзывы и комментарии (78):
Вера  /  22 июля 2017, 21:38
Здравствуйте, по результатам 3 часового ночного ЭЭГ из-за выявления в течении 15 минут возбудимости во второй половине сна, сыну 8 лет назначили конвулекс по 4 таблетки в день 300 мг. Принимаем препарат с мая месяца. В последний месяц стало смущать поведение ребенка проявляющееся в непонятных приступах дурачества и клоунады, при этом ребенок не понимает слов "Прекрати", а после ведет себя как будто ни чего не было, т.е. не отдает отчет своему поведению. Может ли такое быть от передозировки Конвулексом???
Ответить
Надежда врач  /  23 июля 2017, 18:07
Цитирую: Вера
Здравствуйте, по результатам 3 часового ночного ЭЭГ из-за выявления в течении 15 минут возбудимости во второй половине сна, сыну 8 лет назначили конвулекс по 4 таблетки в день 300 мг. Принимаем препарат с мая месяца. В последний месяц стало смущать поведение ребенка проявляющееся в непонятных приступах дурачества и клоунады, при этом ребенок не понимает слов "Прекрати", а после ведет себя как будто ни чего не было, т.е. не отдает отчет своему поведению. Может ли такое быть от передозировки Конвулексом???

Здравствуйте, Вера.
Если вы внимательно прочтете аннотацию, то увидите, что "гиперактивное состояние, агрессивность, психозы, двигательное беспокойство, необычное возбуждение, раздражительность" - т. е. то, что попадает под ваше описание, действительно может быть одним из побочных действий препарата. Вам нужно обсудить это с лечащим врачом, возможно, он сочтет нужным скорректировать дозу.
Ответить
Валентина.  /  25 декабря 2017, 00:35
Здравствуйте Надежда. Моей дочери 31 год. У неё эпилепсия, ЗПР. Не разговаривает, сама себя не обслуживает, ходит. Приступы были в возрасте 2 месяца, затем в возрасте 6 месяцев в течении одного месяца. Затем 12,5 лет приступов не было. В 13 лет, когда пришли месячные, приступы начались снова и продолжаются по сей день. Всё это время принимаем финлепсин 200 мг. 2 раза в день, ламотриджин 50мг. 2 раза в день, бензонал 2 раза в день. Но приступы есть, и очень часто. С ноября месяца стали дополнительно принимать пантокальцин 500 мг 3раза. Стало немного лучше. У неё ЖКБ, хронический калькулезный холецистит. Хрон.панкриатит. Желчный пузырь полностью забит камнями. Обратились к хирургу в областную больницу по поводу удаления желчного. Нам отказывают в операции, ссылаясь на эпилепсию. Будут делать только по жизненным показаниям, к примеру когда он лопнет, тогда полостная операция и она её не переживет. Я буду добиваться делать операцию сейчас, когда можно сделать через проколы. Скажите, я правильно поступаю? Можно делать такую операцию при эпилепсии? В этом месяце были у врача по поводу приступов. Выписали постепенную отмену бензонала и заменять конвулексом. Противопоказания на конвулекс: Заболевание поджелудочной железы, терапия другими противоэпилептическими медикаментами, органическое поражение мозга, комбинация с ламотриджином. Взаимодействие: у карбамазепина повышается концентрация до симптомов передозировки, у ламотриджина повышается риск тяжелых аллергических кожных реакций, данное сочетание препаратов не рекомендуется. При таких противопоказаниях и взаимодействиях я боюсь давать конвулекс в сочетании с финлепсином и ламолепом. Посоветуйте что мне делать? Спасибо.
Ответить
Надежда врач  /  25 декабря 2017, 13:33
Цитирую: Валентина.
Здравствуйте Надежда. Моей дочери 31 год. У неё эпилепсия, ЗПР. Не разговаривает, сама себя не обслуживает, ходит. Приступы были в возрасте 2 месяца, затем в возрасте 6 месяцев в течении одного месяца. Затем 12,5 лет приступов не было. В 13 лет, когда пришли месячные, приступы начались снова и продолжаются по сей день. Всё это время принимаем финлепсин 200 мг. 2 раза в день, ламотриджин 50мг. 2 раза в день, бензонал 2 раза в день. Но приступы есть, и очень часто. С ноября месяца стали дополнительно принимать пантокальцин 500 мг 3раза. Стало немного лучше. У неё ЖКБ, хронический калькулезный холецистит. Хрон.панкриатит. Желчный пузырь полностью забит камнями. Обратились к хирургу в областную больницу по поводу удаления желчного. Нам отказывают в операции, ссылаясь на эпилепсию. Будут делать только по жизненным показаниям, к примеру когда он лопнет, тогда полостная операция и она её не переживет. Я буду добиваться делать операцию сейчас, когда можно сделать через проколы. Скажите, я правильно поступаю? Можно делать такую операцию при эпилепсии? В этом месяце были у врача по поводу приступов. Выписали постепенную отмену бензонала и заменять конвулексом. Противопоказания на конвулекс: Заболевание поджелудочной железы, терапия другими противоэпилептическими медикаментами, органическое поражение мозга, комбинация с ламотриджином. Взаимодействие: у карбамазепина повышается концентрация до симптомов передозировки, у ламотриджина повышается риск тяжелых аллергических кожных реакций, данное сочетание препаратов не рекомендуется. При таких противопоказаниях и взаимодействиях я боюсь давать конвулекс в сочетании с финлепсином и ламолепом. Посоветуйте что мне делать? Спасибо.

Здравствуйте, Валентина.
Если нет приступов желчной колики, желчный пузырь можно не удалять, несмотря на камни. Любая операция в таком положении это серьезный риск.
Что касается приема лекарственных препаратов, то это на усмотрение лечащего врача. Никакой коррекции по интернету быть не может, да и самостоятельно корректировать врачебные назначения не стоит - если бы можно было лечиться по инструкции к лекарствам, было бы просто замечательно, и врачи были бы не нужны.
Ответить
Лилия  /  05 февраля 2018, 17:01
Здравствуйте, моему сыну 18 лет. Было два приступа. Сегодня назначили конвулекс, но обследование мы полностью ещё не прошли, а то что прошли показывает хорошие результаты без патологий и изменений. Скажите пожалуйста, возможно ли полное излечение от эпилепсии?
Ответить
Надежда врач  /  06 февраля 2018, 11:29
Цитирую: Лилия
Здравствуйте, моему сыну 18 лет. Было два приступа. Сегодня назначили конвулекс, но обследование мы полностью ещё не прошли, а то что прошли показывает хорошие результаты без патологий и изменений. Скажите пожалуйста, возможно ли полное излечение от эпилепсии?

Здравствуйте.
Бывает так, что эпилепсия очень надолго проходит, но врачи в этом случае осторожны и говорят не об излечении, а о длительной ремиссии. Отличие в том, что предрасположенность к приступам остается, и под влиянием тех или иных провоцирующих факторов заболевание всегда может вернуться.
Ответить
Наталья  /  05 марта 2018, 14:50
Здравствуйте, моему сыну 15 лет, лечили хронические тики лица, примерно пару месяцев назад сказал, что как-будто "завис" на 2-3 сек, и так бывает примерно 1 раз в неделю. ЭЭГ с видеомониторингом проводили 1,5 часа во время сна и бодрствования .Заключение диффузная эпилептиформная активность, непостоянно с региональным началом в правой лобной области, со средним индексом представленности, региональная эпилептиформная активность в правой теменно-центрально-лобной области со средним индексом представленности, умеренные диффузные изменения биоэлектрической активности. Мы никогда ничего за ребенком не замечали .Прописали принимать Конвулекс 1500мл/сут. Помогите разобраться, что делать.
Ответить
Надежда врач  /  05 марта 2018, 21:25
Цитирую: Наталья
Здравствуйте, моему сыну 15 лет, лечили хронические тики лица, примерно пару месяцев назад сказал, что как-будто "завис" на 2-3 сек, и так бывает примерно 1 раз в неделю. ЭЭГ с видеомониторингом проводили 1,5 часа во время сна и бодрствования .Заключение диффузная эпилептиформная активность, непостоянно с региональным началом в правой лобной области, со средним индексом представленности, региональная эпилептиформная активность в правой теменно-центрально-лобной области со средним индексом представленности, умеренные диффузные изменения биоэлектрической активности. Мы никогда ничего за ребенком не замечали .Прописали принимать Конвулекс 1500мл/сут. Помогите разобраться, что делать.

Здравствуйте.
Нужно обратиться к эпилептологу или неврологу, а если вы это уже сделали, то придерживаться врачебных рекомендаций.
Ответить
Ярослав  /  02 июля 2018, 01:24
Здравствуйте. Можно ли использовать внутривенно конвульксен для купирования судорожного припадка у лиц в алкогольном опьянении?
Ответить
Надежда врач  /  03 июля 2018, 00:55
Цитирую: Ярослав
Здравствуйте. Можно ли использовать внутривенно конвульксен для купирования судорожного припадка у лиц в алкогольном опьянении?

Здравствуйте. Препарат "конвульксен" мне неизвестен. Если речь о Конвулексе, то он с алкоголем несовместим.
Ответить
Знаете ли вы, что:

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

Родителям на заметку: что нужно знать о гриппе и ОРВИ Родителям на заметку: что нужно знать о гриппе и ОРВИ

Известно, что дети болеют в 5-10 раз чаще, чем взрослые. Поэтому опытным родителям знакомы симптомы и даже методы лечения большинства детских недомоганий. Но да...

Читайте также